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【MIT案例】退烧药布洛芬，连续合成仅需三分钟！

点击次数：654 发布时间：2022-12-16

科学防护

布洛芬（ibuprofen），1966年在英国上市，是临床使用常用的非甾体类消炎药物之一。具有解热、镇痛、抗炎的作用，与阿司匹林、对乙酰氨基酚（扑热息痛）并列成为解热镇痛的三大支柱药物。该药物由于不良反应小，也是人们日常用药之一。

最近疫情的解封，让布洛芬、乙酰氨基酚的销量激增。

我们今天来看看连续流技术如何在3分钟内合成布洛芬？

佛罗里达州立大学连续流工艺研究

2009年，佛罗里达州立大学（Florida State University）的McQuade等人报道了使用微通道反应器合成布洛芬[1]。

合成工艺如图1所示，使用异丁苯和丙酸为原料，使用内径320μm的管式反应器。反应总停留时间约为10分钟，反应收率约51%。

图1.佛罗里达州立大学的布洛芬连续合成工艺

麻省理工学院连续流工艺研究

2014年，麻省理工学院的Jamison教授课题组对该合成工艺进行了改进。

以异丁苯和C?H?ClO为原料，进行多步连续化反应（傅-克酰基化，1,2-芳基迁移和水解反应）[2]。

使用内径约760μm的管式反应器，从起始原料到得到目标化合物，3步转化仅需3分钟，每步反应的收率都在90%以上，单位时间的产量可以做到约135mg/min。

图2.麻省理工学院的布洛芬连续合成工艺

参考文献：

[1] A. R. Bogdan et al, Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 8547 –8550.

[2] D.R. Snead and T. F. Jamison, Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 983-987.